Hormony, jejich analogy a antihormonální léky

L-thyroxin (L-thyroxin)

Farmakologický účinek

Levothyroxin, který je součástí léku, je podobný působení na lidské endogenní hormony štítné žlázy. V těle se levothyroxin metabolizuje na lyotyronin, který při požití do buněk a tkání dokáže regulovat vývoj a růst buněk a ovlivňovat metabolismus. Léčivo je zejména schopno ovlivňovat oxidační metabolismus v mitochondriích a selektivně regulovat tok kationů uvnitř i vně buňky. Navíc účinek levothyroxinu závisí na jeho dávkování, takže v malých dávkách je schopen mít anabolický účinek, ve středu postihuje hlavně buňky a tkáně. Léčivo zvyšuje potřebu kyslíku v tkáních, stimuluje oxidační reakce, zrychluje štěpení a výměnu bílkovin, tuků a sacharidů, aktivuje funkce kardiovaskulárního systému a stimuluje centrální nervový systém.

Ve velkých dávkách lék inhibuje tvorbu faktoru uvolňujícího hypotalamus thyrotropinu, čímž snižuje produkci hormonu stimulujícího štítnou žlázu hypofýzy.

Klinické projevy účinku léku s hypotyreózou jsou již pozorovány 3-5 dní po zahájení léčby. Po dobu 3-6 měsíců pod podmínkou kontinuální léčby levotyroxinem klesá difúzní goiter nebo úplně zmizí.

Po perorálním příjmu adsorpce z gastrointestinálního traktu je až 80% dosaženo maximální koncentrace v krevní plazmě během 6 hodin. Poločas poločasu levothyroxinu závisí na množství hormonů štítné žlázy v krvi, takže v hypothyroidních stavech je poločas rozpadu 10 dní. Při euthyroidních podmínkách 6-7 dnů as hypertyroidními stavy do 4 dnů. Po podání levotyroxinu se metabolizuje na aktivní lyotyronin v játrech a ledvinách. Levothyroxin se vylučuje žlučí.

Indikace pro použití

Léčba se používá k substituční terapii hypotyreózy různých etiologií, včetně primární a sekundární hypotyreózy po operaci na štítné žláze a po léčbě radioaktivním jodem.

Jako substituční léčbu vrozené a získané hypotyreózy. S myxedémem, kretinismem, obezitou s projevy hypotyreózy. Při onemocnění cerebrální hypofýzy.

Pro profylaxi recidivující nodulární goiter po resekci s intaktní funkcí štítné žlázy.

Při monoterapii rozptýleného euthyroidního rodiče. Při euthyroidní hyperplazii štítné žlázy. Při kombinované léčbě difúzního toxického rohovky po kompenzacích tyreotoxikózy s tyreostatickými léky.

Při komplexní léčbě Gravesovy choroby a autoimunní thyroiditidy Hashimoto.

K léčbě hormonálně závislých vysoce diferencovaných maligních nádorů štítné žlázy, včetně folikulárních nebo papilárních karcinomů.

Lék se také používá k substituční a supresivní léčbě maligních nádorů štítné žlázy, včetně po operaci karcinomu štítné žlázy.

Jako diagnostický nástroj v testech suprese štítné žlázy.

Způsob aplikace

Celá dávka léku se užívá najednou, nejlépe ráno, na prázdný žaludek 30 minut před jídlem, s dostatečným množstvím vody. Děti prsu, tableta je rozemleta a rozpuštěna v malém množství vody, výsledná suspenze je podána 30 minut před prvním ranním krmením, je nutné připravit suspenzi bezprostředně před podáním.

Dávka léčiva se vybírá individuálně s ohledem na hmotnost, věk, závažnost a povahu onemocnění, laboratorní ukazatele charakterizující funkční stav štítné žlázy.

Obvykle je počáteční dávka pro dospělé s hypotyreózou a euthyroidní goiter 25-100 mkg denně, pak se dávka postupně zvyšuje každé 2-3 týdny o 25-50 mkg, dokud není dosažena udržovací dávka. U dětí je počáteční dávka 12,5-50 mcg denně udržovací dávka dosažena stejným způsobem jako u dospělých.

V závažné formě hypotyreózy nebo v případě hypotyreózy, který existuje po dlouhou dobu, je počáteční dávka snížena a dávka se zvyšuje pomaleji.

U maligních nádorů štítné žlázy po operaci je předepsáno 150-300 mg denně.

U hypotyreózy, způsobeného odstraněním části nebo celé štítné žlázy, se levothyroxin užívá po celý život.

Pro provedení diagnózy metodou potlačení scintigramu je levothyroxin předepisován v dávce 200 mg denně po dobu 14 dnů nebo 3 mg jednou týdně před opakovaným testem.

Nežádoucí účinky

Při dodržení doporučených dávek přípravných vedlejších účinků se vyskytují extrémně zřídka, nicméně jejich zobrazení jako zvýšení tělesné hmotnosti z důvodu zvýšení chuti k jídlu pod účinkem přípravku vedle, pravděpodobně ztráta vlasů, porucha činnosti ledvin je možná. U dětí s epilepsií nebo náchylných k záchvatům může dojít ke zhoršení průběhu těchto onemocnění.

Při podávání nadměrných dávek nebo příliš rychlého zvýšení dávky během léčby je možné projevy hypertyreózy. Zvláště vývoj tachykardie, arytmie, narušený spánek a bdění, třesení končetin, vznik nepřiměřené úzkosti a úzkosti. Navíc jsou možné angina pectoris, hyperhidróza, průjem, zvracení, ztráta hmotnosti.

Je extrémně vzácné vyvinout alergickou dermatitidu.

V případě vedlejších účinků je nutné snížit terapeutickou dávku nebo přestat užívat lék předtím, než zmizí, a obnovit léčbu o něco menší jednotkovou dávkou léku.

Kontraindikace

Individuální přecitlivělost na složky léčiva.

Tyreotoxikóza různých etiologií, která nebyla vyléčena.

Poruchy srdečního rytmu.

Ischemická choroba srdeční, angina pectoris, insuficience koronární arterie, ateroskleróza, akutní infarkt myokardu.

Organické poškození srdce, včetně myokarditidy, perikarditidy.

Těžké formy hypertenze a srdečního selhání.

Nedostatečná adrenální funkce, Addisonova nemoc.

Věk přes 65 let.

Tyto kontraindikace se týkají použití léku na supresivní, mono- a kombinovanou léčbu onemocnění a neodkazují se na substituční léčbu.

U substituční léčby je léčivo kontraindikováno pouze pro použití při individuální přecitlivělosti, v jiných případech po konzultaci s ošetřujícím lékařem může být léčivo použito.

Složení léčiva zahrnuje laktózu, která by měla být vzata v úvahu při přidělení L-tyroxinu pacientům s nedostatkem laktázy.

Těhotenství

Lék nemá žádné embryotoxické, teratogenní a mutagenní účinky. Špatně proniká do placentární bariéry. V malých dávkách proniká do mateřského mléka, a to i při vysokých dávkách. Ve druhém a třetím trimestru těhotenství narůstá potřeba hormonů štítné žlázy, proto je nutné informovat ošetřujícího lékaře o těhotenství, aby mohla být možná korekce dávek léku.

Užívání léku v kombinaci s tyreostatickými léky během těhotenství a laktace se nedoporučuje, proto může dítě vyvinout hypotyreózu, je indikována pouze monoterapie levothyroxinem.

Interakce s jinými léky

Droga snižuje účinek inzulínu a perorálních antidiabetik, ale při přidělování pacientů levothyroxin, kteří trpí diabetes je třeba kontrolovat hladinu cukru v krvi a upravit dávku inzulínu potřebného nebo perorálních antidiabetik.

Při současném užívání léku se snižuje účinek srdečních glykosidů.

Léčivo zvyšuje farmakologický účinek antidepresiv.

Levothyroxin je schopen zvýšit protrombinový čas, když je užíván spolu s antikoagulancie, zvláště tato interakce je vyjádřena deriváty kumarinu.

Estrogeny snižují účinnost levotyroxinu.

Obálkování prostředky, zejména hydroxid hlinitý a hydroxid hořečnatý a uhličitan vápenatý, colestipol, cholestyramin a sukralfát snižují levothyroxin vstřebatelnost z gastrointestinálního traktu, a tak při jmenování těchto činidel s levothyroxinu je třeba udělat přestávku mezi dávkami 4-5 hodin.

Klofibrát, dikumarol, deriváty kyseliny salicylové, velké dávky furosemidu zvyšují hladinu levothyroxinu v krvi, zvyšují riziko arytmií.

Anabolické hormony dokáží změnit stupeň vázání levotyroxinu na plazmatické proteiny. Stejný účinek má současné užívání asparaginasy a tamoxifenu s levotyroxinem.

Chlorochin zvyšuje intenzitu konverze levothyroxinu v játrech.

Levodopa, dopamin, diazepam, karbamazepin, kyselina aminosalicylová, amiodaron, aminoglutethimid, metoklopramid, somastatin, lovastatin a Tyreostatika měnit hladinu hormonů štítné žlázy v těle, a jejich vliv je distribuován na endogenní hormony hormony a zavedení do těla ve formě přípravků.

Sertralin snižuje účinnost levotyroxinu u pacientů s hypotyreózou.

Při užívání ritonaviru se zvyšuje potřeba těla levotyroxinu.

Předávkování

Manifestace předávkování se mohou objevit ihned po podání nebo o několik dní později. Při předávkování lékem se vyskytují příznaky tyreotoxikózy, v těžkých případech až po tyreotoxickou krizi. Vykazují palpitace, průjem, bolesti v epigastrické oblasti, tachykardii, záchvaty stenocardie. Existují také projevy srdečního selhání, třes, poruchy spánku a bdění, horečka, intolerance na teplo, zvýšené pocení a zvýšená podrážděnost. Laboratorní ukazatele volného tyroxinového indexu a hladiny T3 a T4 se zvyšují. Může dojít k poklesu tělesné hmotnosti.

Léčba spočívá v zrušení léku. Při akutním předávkování je indikována intramuskulární injekce glukokortikosteroidů (prednisolon, hydrokortison, dexamethason) nebo podávání B-adrenoblockerů. V kritických případech, při otravě levothyroxinem, je indikována plazmaferéza.

Forma vydání

Tablety o obsahu 25, 50 nebo 100 mkg 50 tablet v blistru, 1 nebo 2 blistry v kartonovém obalu.

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován na suchém, tmavém místě při teplotě 15-25 ° C.

Doba použitelnosti - 3 roky.

Synonyma

Levotiroksin sodný, Eutiroks, Eferox, Bagotiroks.

Složení

1 tableta obsahuje:

Levotiroksina sodná - 25, 50 nebo 100 mkg;

Pomocné látky, včetně laktózy.

Pozor

Před použitím drogy L-thyroxin měli byste se poradit s lékařem. Tato příručka je k dispozici ve volném překladu a je určena pouze jako reference. Další informace naleznete v anotaci výrobce.

Lék "L-tyroxin": recenze lékařů a kupujících

"L-thyroxin" je lék, který umožňuje udržovat normální funkci těla s hypotyreózou štítné žlázy. Toto syntetické činidlo, analogický thyroxin, který se částečně změní na trijodthyronin v játrech a ledvinách, vstupuje do buněk těla, ovlivňuje metabolismus, vývoj tkání a jejich růst.

Farmakologický účinek a farmakokinetika

Při použití v malých dávkách má léčivo anabolický účinek na výměnu tuků a bílkovin. Průměrné dávky léčiva podporují aktivaci růstových a vývojových procesů, metabolismu bílkovin, tuků a uhlohydrátů. V takových množstvích lék zlepšuje funkci centrálního nervového systému a kardiovaskulárního systému. Užívání velkých dávek léčiva vede k inhibici produkce TSH a TTRG.

Terapeutický účinek lze dosáhnout po 7-12 dnech užívání léku "L-thyroxin". Svědectví ukazují, že po vysazení léčiva se účinek zachovává ve stejnou dobu. K prokázání klinického účinku je třeba 3-5 dnů, aby se snížil difuzní úder - 3-6 měsíců.

Při pronikání do těla se absorbuje až 80% přijatelného "L-thyroxinu". Pokud se lék konzumuje současně s jídlem, jeho absorpce se zhoršuje. Lék se dobře váže na sérové ​​proteiny (více než 99%). V tkáních dochází k monodiodeaci přibližně 80% levotyroxinu, což je důsledkem tohoto procesu, kdy vzniká trijodthyronin a neaktivní produkty. Metabolismus hormonů štítné žlázy se provádí hlavně v ledvinách, játrech, svalových tkáních a mozku. V játrech je malá část léčiva podrobena dekarboxylaci a deaminaci, konjugaci s kyselinami glukuronovou a sírovou. Metabolity se odstraňují z těla žlučí a močí.

Indikace

V jakých případech se používá látka "L-tyroxin"? Přehledy naznačují účinnost tohoto léku při hypotyreóze, která vznikla kvůli některým porušením (nedostatečné množství hormonů štítné žlázy, rakoviny štítné žlázy, benigní euthyroidní goiter).

"L-thyroxin" se často používá k provedení testu, jehož výsledky odhalují funkčnost štítné žlázy, komplexní léčbu autoimunní tyroiditidy a Gravesovy nemoci.

Léčba je pro hypothyroidismus pro léčbu během těhotenství a pro tyrotoxikózu (po dosažení statusu euthyroidu) - jako další nástroj.

Kontraindikace

Lék "L-thyroxin" je zakázán používat, pokud je netolerantní. Léčba by měla být podávána s opatrností, pokud jsou zjištěny následující:

  • těžká hypofunkce štítné žlázy přítomná u pacienta po dlouhou dobu;
  • thyrotoxikóza;
  • malabsorpční syndrom;
  • nedostatečnost hypofýzy nebo kůry nadledvinek;
  • diabetes (cukr, bez cukru);
  • onemocnění kardiovaskulárního systému.

Při léčbě těhotných žen při první vyloučené hypofýzy a hypothalamu hypotyreózy a pak označuje jako „L-thyroxin“. Poloha lékaři naznačují, že lék degraduje účinek perorální léky, které snižují množství inzulínu a cukru zvyšuje účinnost tricyklických antidepresiv a antikoagulanty.

Některé nástroje, jako je například „klofibrát“, „Fenytoin“ koncentrace salicylátů „furosemid“ zvýšení drog v krvi prostředky. Tyreostatika, "aminoglutethimid", "metoklopramid", "somatostatinu", "Diazepam", "Lovastatin," "dopaminu," "karbamazepin", "L-dopa", "chlorového" beta-blokátory, "amiodaron", "ethionamid" ovlivní farmakokinetiku léčiva.

Způsob aplikace

Zvažte způsob užívání léku "L-thyroxin". Návod k použití, hodnocení ukazují, že léčba hypotyreózy výchozí lékaři předepisují 25-100 ug / den účinné látky, vyznačující se tím, udržovací dávka je 125 až 250 mg / den. S ohledem na zacházení s dětmi, se nejprve doporučuje, aby se 12.5-50 ug pro terapii a 100-150 mg na 1 m povrchu těla jako udržovací dávku. Při vrozené hypotyreóze jsou předepsány děti na 1 kg tělesné hmotnosti denně:

  • děti mladší 6 měsíců - 8-10 mkg;
  • děti ve věku 6-12 měsíců - 6-8 mcg;
  • děti ve věku 1 až 5 let - 5-6 mcg;
  • Děti nad 6 let (do 12 let) - 4-5 mcg.

K léčbě endemického gotiky, často předepsaného "L-tyroxinu". Přehledy obsahují informace o dávkování, které se v tomto případě používá. Obvykle se používá 50 μg léku denně. Tato dávka se postupně upravuje na 100-200 μg.

Při euthyroidu a po operaci je lék předepisován jako profylaktický. Za den se dospělým doporučuje konzumovat 75-200 μg drogy a děti - 12,5-150 mkg.

Pokud se použije další terapie založená na použití tyreostatických léků, léčba se provádí za použití 50-100 μg činidla denně.

Po testování štítné žlázy se ke zkoušce odeberou 3 mg "L-tyroxinu". Používá se na prázdný žaludek nebo po jídle na snídani. Týden před zahájením studie byla podána jednorázová dávka "L-thyroxinu". Pokyny, recenze pacientů, kteří byli v důsledku onkologického onemocnění vystaveni chirurgickému zákroku, doporučují každý den užívat 150-300 μg tohoto léku.

Patologické změny ovlivňující kardiovaskulární systém vyžadují použití "L-thyroxinu" v malých dávkách. Současně by mělo být množství léku postupně zvyšováno s přihlédnutím k výsledkům elektrokardiografické studie.

Dávka léku užívaného k prodloužené léčbě u starších pacientů je 25 μg, po dobu 6-12 měsíců se zvyšuje na celou dávku, což je postačující pro udržovací terapii.

Během těhotenství (trimestr 1. a 2.) se užívají velké dávky léčiva. Dávkování se zvyšuje o 25%.

Použití drogy během těhotenství a laktace

Během těhotenství a kojení je nutné zvláštní použití léku "L-tyroxin". V těhotenství lékaři doporučí, aby lékaři pokračovali v léčbě hypotyreózy pomocí velké dávky léku. Zvýšená dávka je nezbytná z důvodu zvýšeného obsahu globulinu vázajícího tyroxin. Množství hormonu štítné žlázy, které proniká do mateřského mléka, nestačí k poškození zdraví dítěte.

Těhotné ženy nesmí používat „L-thyroxin“ spolu s tyreostatik, v důsledku přijetí „L-thyroxin“, může být nutné zvýšit dávkování tyreostatik, které mají schopnost procházet placentární bariérou a vyvolat vývoj hypotyreózy v plodu.

Kojení zahrnuje pečlivé užívání léku a pouze u těch dávek, které lékař doporučil pod jeho dohledem.

Vstup "L-tyroxin" pro úbytek hmotnosti

Možné použití léku "L-tyroxin" pro úbytek hmotnosti. Osvědčení potvrzují, že droga skutečně má schopnost eliminovat nadváhu. Když se potřebujete zbavit dalších kilogramů, "L-thyroxin" se užívá každý den v dávce 50 mikrogramů. Toto množství léku se užívá dvakrát, je nutné v první polovině dne. Navíc se používají β-blokátory, jejichž potřebná dávka je stanovena v závislosti na rychlosti pulzů.

Počáteční dávka "L-thyroxinu" se postupně upravuje na 150-300 mcg. Takové množství přípravku se dělí na 3 recepce, které by měly být provedeny nejpozději do 18:00. Je nutné zvýšit nejen dávku léčiva "L-thyroxin". Pro snížení tělesné hmotnosti (recenze to potvrzují), je nutné zvýšit denní dávku β-blokátoru. Dávkování léků se stanoví individuálně. Je předepsáno správně, pokud je v klidu srdeční frekvence 60-70 tepů. v min. Pokud se vyskytnou výrazné vedlejší účinky, sníží se dávka léku.

Pro úbytek hmotnosti je dostatek kursů, jejichž doba trvání odpovídá 4-7 týdnů. Neopusťte tuto drogu ostře, musíte to udělat hladce. Droga užívaná každých 14 dní se spotřebovává v menších množstvích. Pokud by takový způsob ztráty hmotnosti způsobil průjem, Loperamid by měl být přidán k užívaným lékům. Tento přípravek v kapslích se užívá každý den (1 nebo 2 kapsle). "L-thyroxin" jsou ošetřeny kursy, dodržovat intervaly nejméně 3-4 týdny.

Nežádoucí účinky

Zvažte negativní reakce těla po užívání léku "L-tyroxin" - nežádoucí účinky. Z přehledu vyplývá, že v případech, kdy je lék užíván se všemi doporučeními lékaře a pod jeho dohledem, neexistují vedlejší účinky. Pacienti citliví na působení "L-thyroxinu" mohou vyvolat alergii. V jiných případech je předávkování vedoucí ke skutečnosti, že při léčbě lékem "L-tyroxinem" se objevují vedlejší účinky. Přehledy ukazují, že lze pozorovat následující účinky:

  • extrasystola, angina pectoris, arytmie, tachykardie, palpitace;
  • křeče, horečka, těžká slabost, ztráta hmotnosti, hypertermie, hyperhidróza;
  • poruchy menstruačního cyklu;
  • bolest hlavy, třes, úzkost, nespavost, pseudotumory mozku;
  • svědění, vyrážky, angioedém;
  • zvracení a průjem.

Při identifikaci vedlejších účinků je nutné snížit dávku léčiva "L-thyroxin". Z přehledu také dochází k krátkému zastavení léčby v takových případech.

Existují informace o náhlé smrti po prodloužení příjmu vysokých dávek léku, které vyvolaly porušení srdce.

Když vedlejší účinky zmizí, léčba pokračuje. V tomto případě je však nová dávka zvolena opatrně. V případě alergických reakcí by mělo být léčivo staženo.

Zvláštní instrukce

Hormony štítné žlázy, které se používají v malých dávkách, vedou k většímu anabolickému účinku - k projevu silného katabolického účinku na metabolismus bílkovin.

Pro správné určení optimální dávky léků se nejprve vyšetří pacient, poté se na základě získaných indexů vybere potřebná dávka. U žen je norma thyroxinu 71-142 nmol / l, u mužů 59-135 nmol / l.

Po odstranění štítné žlázy je obvykle pozorována T4 tyroxin pokles. Stejný výsledek je přítomen a po léčbě štítné žlázy hyperfunkce, činidel pro úpravu, která je přítomna v kompozici radioaktivního jodu, stejně jako v autoimunitní thyroiditis. Norma této látky je 9-19,1 nmol / l. Snížení thyroxinu T4 indikuje přítomnost hypotyreózy a vyžaduje léčbu.

Analogy, recenze

"L-thyroxin" má účinné analogy, z nichž jeden je Eutirox. Co je lepší - Eutiroks nebo L-thyroxin? Hodnocení ukazují, že tyto léky jsou dávkovány stejným způsobem a jsou přiřazeny k léčbě stejných onemocnění. Prostředky se vyskytují mají stejné kontraindikace, a proto účinek „Eutiroksa“ analogické s „L-thyroxin“. Oba léky jsou účinné, což znamená, že bez ohledu na to, co si vybrat - „Eutiroks“ nebo „L-tyroxin“. Z přehledu vyplývá, že originál může být nahrazen analogovým. Strukturální analogy kromě léku „Eutiroks“ patří „L-thyroxin 50“ a „L-thyroxin 100“, „soli levothyroxinu“, „Bagotiroks“.

Recenze týkající se léku "L-thyroxin" ve většině případů, pozitivní. Tento lék obnovuje rovnováhu hormonů v těle, což významně zlepšuje celkové zdraví. Navzdory přítomnosti velkého počtu dobrých recenzí existují i ​​negativní. Jsou spojeny především s vedlejšími účinky, které droga někdy dává.

Je důležité si uvědomit, že "L-thyroxin" lze léčit až po jeho jmenování lékařem a pouze v případě, že se zjistí snížená funkce štítné žlázy. Takové porušení často vede k souboru extra kilo. Co se týká zpětné vazby ohledně používání tohoto nástroje při hubnutí, můžeme usoudit, že korekce s jeho použitím je skutečně možná. Zvláště dobrý účinek je pozorován, když je tato metoda kombinována s dietou s nízkým obsahem sacharidů. Nezačněte užívat přípravek "L-thyroxin", pokud funkce štítné žlázy normálně funguje.

Interakce s jinými léky

Zvažte reakci těla, která může být přítomna při léčbě původním "L-thyroxinem" nebo analogem, například "L-thyroxin 100". Z přehledu vyplývá, že při současném užívání těchto léčiv s antidiabetiky je léčba méně účinná.

Pokud je nutné provést složitou léčbu, je nutná pravidelná kontrola srážení krve. Při špatných dávkách je dávka antikoagulancií snížena.

Léčba se nedoporučuje současně s inhibitory proteázy, protože v tomto případě může být její účinek slabý.

"Kolestyramin" a "Kolestipol" zhoršují absorpci "L-tyroxinu a podobně, například lék" L-thyroxin 50 ". Recenze obsahují informace o potřebě léčby nejpozději 4-5 hodin před příjmem "Kolestyramin" a "Kolestipol".

Přípravky na bázi železa, uhličitanu vápenatého a hliníku zhoršují účinek přípravku "L-tyroxin", takže lék je užíván nejpozději 2 hodiny před použitím.

Při jmenování jiných léků musí lékař vzít v úvahu nejen individuální charakteristiky těla pacienta, ale také jejich interakci s "L-tyroxinem". Pak bude riziko vzniku nežádoucích účinků minimální a účinnost "L-thyroxinu" je maximální.

L-thyroxin

Popis je aktuální 03/12/2015

  • Latinský název: L-Thyroxin
  • ATX kód: H03AA01
  • Aktivní složka: Levothyroxin sodium (levothyroxin sodium)
  • Výrobce: Berlin-Chemie AG / Menarini (Německo), OOO "OZON" (Rusko), OJSC "Farmak" (Ukrajina)

Složení

Ve složení jedné tablety L-tyroxinu může vstoupit z 25 až 200 mcg levothyroxin sodný.

Složení excipientů se může mírně lišit v závislosti na tom, která farmaceutická společnost vyrábí výrobek.

Forma vydání

Produkt je k dispozici ve formě tablet a je dodáván do lékáren v baleních č. 25, č. 50 nebo č. 100.

Farmakologický účinek

L-thyroxin je tyreotropní, který se používá pro hypotyreóza (štítná žláza).

Farmakodynamika a farmakokinetika

Levotyroxin sodný, který je součástí tablet, plní stejné funkce jako endogenní (produkované lidskou štítnou žlázou) thyroxin a trijodthyroninu. V těle se látka biotransformuje lyotyronin, který naopak proniká do buněk a tkání, ovlivňuje mechanismy vývoje a růstu i tok výměnných procesů.

Zejména L-thyroxin je charakterizován schopností ovlivňovat oxidační metabolismus v mitochondriích a selektivně regulovat tok kationtů jak v intracelulárním prostoru, tak mimo buňku.

Účinek látky závisí na jeho dávkování: použití drogy v malých dávkách vyvolává anabolický účinek, vyšší - vliv především na buňky a tkáně, čímž se zvyšuje potřeba nejnovější kyslíku stimulující oxidační reakce zrychlující štěpení a metabolismus tuků, bílkovin a sacharidů, aktivace funkcí srdce, kardiovaskulárního systému a CNS.

Klinický projev akce levotyroxin at hypotyreóza je zaznamenána již během prvních 5 dnů po zahájení léčby. Během následujících 3 až 6 měsíců se podléhá nepřetržitému užívání drogy, klesá nebo úplně zmizí difúzní goiter.

Orálně užívaný levotyroxin se absorbuje hlavně v tenkém střevním traktu. Absorpce je z velké části způsobena galenickou formou léčiva - max až 80%, když se užívá na prázdný žaludek.

Tato látka se váže na plazmatické bílkoviny téměř o 100%. To je způsobeno skutečností, že ani levotyroxin se nedá podávat hemoperfuzii, ani hemodialýza. Doba jeho poločasu je určena koncentrací hormonů štítné žlázy v krvi pacienta: euthyroidních stavů doba trvání je 6-7 dní, s thyrotoxikóza - 3-4 dny, s hypotyreózou - 9-10 dní).

Přibližně třetina látky, která se uvádí, se akumuluje játra. V tomto případě rychle začne interagovat s levotyroxinem, který je v krvi krevní plazmu.

Rozdělení levotyroxinu se provádí hlavně v svalová tkáň, játra a mozkové tkáně. Aktivní lyotyronin, který je produktem metabolismu hmoty, je vylučován močí a střevním obsahem.

Indikace pro použití

L-thyroxin se používá k udržování HRT s hypotyreózních stavů různých původů, mimo jiné primární a sekundární hypotyreózou, vyvinuté po operaci štítné žlázy, stejně jako podmínky vyvolané terapií s aplikací přípravky radioaktivního jódu.

Doporučuje se také předepisovat lék:

  • at hypotyreóza (jako u kongenitálních a v případě, kdy je patologie následkem lézí hypotalamo-hypofyzárního systému);
  • s obezitou a / nebo kretinismus, které jsou doprovázeny projevy hypotyreóza;
  • at mozkové a hypofyzární nemoci;
  • jako profylaktika pro recidivující nodulární roubík po resekci SHCHZH (pokud se jeho funkce nezmění);
  • pro léčbu difusní euthyroid goiter (L-thyroxin se používá jako nezávislý prostředek);
  • pro léčbu euthyroidní hyperplazie štítné žlázy, stejně jako Gravesova choroba po dosažení náhrady za intoxikaci thyroidní hormony s pomocí thyreostatika (jako součást komplexní terapie);
  • at Gravesova choroba a Hashimotova nemoc (při komplexní léčbě);
  • pro léčbu pacientů s hormonálně závislé diferencované maligní novotvary v štítné žláze (včetně papillary nebo folikulární karcinom);
  • pro supresivní terapii a HRT u pacientů s maligní novotvary v štítné žláze (včetně operace po operaci rakovina štítné žlázy); jako diagnostický nástroj pro testování potlačení štítné žlázy.

Kromě toho se thyroxin často používá v kulturistikách jako prostředek ke ztrátě hmotnosti.

Kontraindikace

L-thyroxin je kontraindikován, pokud:

  • přecitlivělost na léčivo;
  • štiplavý infarkt myokardu;
  • akutní zánětlivé poruchy srdečního svalu;
  • neléčené thyrotoxikóza;
  • neléčené hypokorticismus;
  • dědičný galaktosemie, deficience laktázy, syndrom zhoršené intestinální absorpce.

Opatrnost by měla být použita u pacientů s onemocnění srdce a cév (včetně včetně CHD, infarkt myokardu v anamnéze, angina pectoris, ateroskleróza, arytmie, arteriální hypertenze), která existuje již dlouho v těžké podobě hypotyreóza, diabetes mellitus.

Přítomnost některých z výše uvedených onemocnění u pacienta je předpokladem pro změnu dávky.

Nežádoucí účinky L-thyroxinu

Správné užívání drogy pod dohledem lékaře není doprovázeno vedlejšími účinky. U osob s přecitlivělostí může být léčba levotyroxinem doprovázena alergické reakce.

Jiné nežádoucí účinky jsou obvykle způsobeny předávkováním L-thyroxinem. Velmi vzácně mohou být vyvolány užíváním špatné dávky, stejně jako příliš rychlým zvýšením dávky (zejména v počátečních fázích léčby).

Nežádoucí účinky L-thyroxinu jsou nejčastěji vyjádřeny jako:

  • pocit úzkost, třes, bolesti hlavy, nespavost, pseudotumory mozku;
  • arytmie (včetně síňových), tachykardie, angina pectoris, palpitace, extrasystol;
  • zvracení a průjem;
  • vyrážky na kůži, svědění kůže, angioedém;
  • patologií menstruačního cyklu;
  • hyperhidróza, hypertermie, pocit tepla, pokles tělesné hmotnosti, zvýšená slabost, svalové křeče.

Vzhled výše uvedených symptomů je příčinou snížení dávky L-thyroxinu nebo zastavení léčby lékem po několik dní.

Případy náhlé smrti na pozadí srdeční poruchy u pacientů, kteří užívali levothyroxin ve zvýšených dávkách po dlouhou dobu.

Po vymizení vedlejších účinků pokračuje léčba a opatrně se volí optimální dávka. Kdy alergické reakce (bronchokonstrikce, kopřivka, edém hrtanu a - v některých případech - anafylaktický šok) léčivo je zastaveno.

L-thyroxin: návod k použití

Denní dávka léčiva se stanoví individuálně, v závislosti na indikacích. Tablety se užívají na prázdný žaludek s malým množstvím tekutiny (ne kapalina), nejméně půl hodiny před jídlem.

Pacienti ve věku do 55 let se zdravým srdcem a krevními cévami během substituční léčby jsou sledováni užíváním léku v dávce 1,6 až 1,8 μg / kg. Osoby, které mají tyto nebo ty diagnostikované onemocnění srdce / krevní cévy, a také u pacientů starších 55 let se dávka sníží na 0,9 μg / kg.

Osoby, jejichž index tělesné hmotnosti přesahuje hodnotu 30 kg / m2 M, se provádí výpočet, který se řídí "ideální váha".

V počátečních fázích léčby hypotyreóza Dávkovací režim pro různé skupiny pacientů je následující:

  • 75-100 mcg / den / 100-150 mcg / den. - pro ženy a muže, pokud jejich srdeční a cévní systém funguje normálně.
  • 25 mcg / den. - Osoby starší 55 let, stejně jako osoby diagnostikované kardiovaskulárními chorobami. O dva měsíce později se dávka zvyšuje na 50 μg. Opravte dávku a zvyšte ji o 25 μg každé 2 měsíce, dokud nebude normalizována thyrotropinv krvi. V případě výskytu nebo zhoršení příznaků ze srdce nebo cév je nutná změna v léčebném režimusrdeční / vaskulární ablace.

V souladu s pokyny k užívání sodné soli levothyroxinu mají pacienti s vrozenou příhodou hypotyreóza dávka by měla být vypočtena podle věku.

U dětí od narození do půl roku se denní dávka pohybuje od 25 do 50 μg, což odpovídá 10-15 μg / kg / den. při přepočtu na tělesnou hmotnost. Děti od šesti měsíců do jednoho roku jmenovat 50-75 mg / den, děti od jednoho roku do pěti let. - 75 až 100 mg / den pro děti starší 6 let. - 100 až 150 mg / den, dospívajících nad 12 let - od 100 až 200 ug / den.

Pokyny pro L-tyroxin ukazují, že kojenci a děti do 36 měsíců věku by měly dostat jednu dávku, půl hodiny před prvním podáním. Bezprostředně před podáním tablety L-tyroxinu se umístí do vody a rozpustí se, až se vytvoří jemná suspenze.

Kdy hypotyreóza El-tyroxin se obvykle užívá po celý život. Kdy thyrotoxikóza po jeho dosažení stav euthyroidu, levothyroxin sodný se podává v kombinaci s antityroidní léky. Doba trvání léčby je stanovena lékařem.

Schéma užívání L-tyroxinu pro úbytek hmotnosti

Aby došlo ke ztrátě nadbytečných kilogramů, začne lék užívat 50 μg / den, přičemž rozdělené dávky se dělí na 2 podané dávky (obě by měly být v první polovině dne).

Terapie je doplněna aplikací β-blokátory, jejíž dávka je nastavena v závislosti na rychlosti pulzu.

V budoucnu se dávka levothyroxinu postupně zvyšuje na 150-300 mcg / den a dělí se na 3 dávky do 18:00. Souběžně s tímto zvýšením denní dávky β-blokátor. Zvolte, zda se doporučuje jednotlivě, aby srdeční frekvence v klidu nepřekročila 70 úderů za minutu, ale současně byla vyšší než 60 úderů za minutu.

Výskyt výrazných vedlejších účinků je předpokladem pro snížení dávky léku.

Délka trvání kurzu je 4 až 7 týdnů. Přestaňte užívat léky hladce a snižte dávku každých 14 dní až do úplného vynechání.

Pokud dojde k pozadí aplikace průjem, kurz je doplněn jmenováním Loperamid, které užívají 1 nebo 2 kapsle denně.

Mezi průběhy užívání levotyroxinu je třeba udržovat intervaly nejméně 3-4 týdnů.

Předávkování

Příznaky předávkování jsou:

  • palpitace srdce a puls;
  • zvýšená úzkost;
  • pocit tepla;
  • hypertermie;
  • hyperhidróza (zvýšené pocení);
  • nespavost;
  • arytmie;
  • častější záchvaty angina pectoris;
  • ztráta hmotnosti;
  • úzkost;
  • třes;
  • průjem;
  • zvracení;
  • svalová slabost a křeče;
  • pseudotumor mozku;
  • poruchy menstruačního cyklu.

Léčba zahrnuje stažení L-thyroxinu a provádění následných vyšetření.

S rozvojem těžkých tachykardie Pro snížení závažnosti je pacientovi předepsán β-adrenoblockery. Vzhledem k tomu, že funkce štítné žlázy je zcela potlačena, použijte v tomto případě tyreostatické léky není vhodné.

Při užívání levothyroxinu v extrémních dávkách (při pokusu o sebevraždu) je účinný plazmaferéza.

Interakce

Používání levotyroxinu snižuje účinnost antidiabetika. Na začátku léčby lékem a také po každé změně dávky by měl být častěji sledován hladiny glukózy v krvi.

Levotyroxin potencuje účinky antikoagulancia (zejména kumarinové řady), čímž se zvyšuje riziko mozkové hemoragie (hřbetní nebo hlava), stejně jako gastrointestinální trakt,střevní krvácení (zejména u starších pacientů).

Pokud je tedy nutné užívat tyto léky v kombinaci, doporučuje se pravidelně testovat krevní koagulaci a případně snížit dávku antikoagulancia.

Účinok levothyroxinu může být narušen současně s inhibitory proteázy. V tomto ohledu musí být koncentrace hormonů štítné žlázy neustále sledována. V některých situacích může být potřeba přezkoumat dávku L-thyroxinu.

Kolestyramín a colestipol pomalá absorpce levotyroxinu, proto byste měl L-tyroxin užívat nejméně 4-5 hodin před podáním těchto léků.

Přípravky obsahující hliník, uhličitan vápenatý nebo železo mohou snížit účinky levotyroxinu, takže L-tyroxin by měl být podáván nejméně 2 hodiny před podáním.

Absorpce levotyroxinu klesá, jestliže se užívá v kombinaci s uhličitan lanthanitý nebo sevelameter, proto by měla být provedena hodina před nebo tři hodiny po aplikaci uvedených přípravků.

V případě užívání léků v kombinaci v počátečním a konečném stádiu jejich současného použití je nutné kontrolovat hladinu hormonů štítné žlázy. Možná budete muset změnit dávku levotyroxinu.

Účinnost prostředku je snížena při současném příjmu s inhibitory tyrosinkinázy, v souvislosti s nimiž je nezbytné udržovat pod kontrolou změny funkce štítné žlázy v počáteční a konečné fázi současného užívání těchto léků.

Proguanil / chloroquin a sertralin snížit účinnost drogy a vyvolat nárůst plazmatické koncentrace thyrotropinu.

Enzymy indukované léčivem (např. karbamazepin nebo barbituráty) může zvýšit Clupec levothyroxinu.

Ženy dostávají hormonální antikoncepce, ve kterém je estrogenní složku, stejně jako u žen ve věku po menopauze hormonální náhražky, může vyžadovat zvýšení dávky levotyroxinu.

Thyroxin a L-thyroxin

Furosemid ve zvýšené dávce, salicyláty, klofibrát a řada dalších látek přispívá k přemístění levotyroxinu z plazmatických proteinů, což naopak vyvolává zvýšení frakce fT4 (bez thyroxinu).

Výrobky obsahující jód, GCS, Amiodaron, propylthiouracil, sympatolytika inhibuje periferní transformaci thyroxinu v trijodthyroninu. Vzhledem k vysoké koncentraci jodu amiodaron může způsobit, že pacient vyvine hypo- a hypertyroidní stavy.

S extrémní opatrností platí amiodaron v kombinaci s L-thyroxinem pro léčbu pacientů s nodulární roubík nespecifikovaná etiologie.

Fenytoin podporuje posun levotiroxinu z proteiny krevní plazmy. V důsledku toho - pacient zvyšuje hladinu zlomků Volný tyroxin a volný trijodthyronin.

Navíc, fenytoinu stimuluje metabolické transformace levothyroxinu v játrech, proto pacienti užívající levotyroxin v kombinaci s fenytoinu, je doporučováno průběžné sledování koncentrace. hormony štítné žlázy.

Obchodní podmínky

Podmínky skladování

Skladujte v suchém, lehce stíněném místě mimo dosah dětí. Optimální skladovací teplota je až 25 stupňů Celsia.

Datum vypršení platnosti

Lék je vhodný k použití do 3 let od data vydání.

Zvláštní instrukce

Co je levothyroxin sodný? Wikipedia uvádí, že tento lék je sodná sůl l-thyroxinu, která po částečné biotransformaci ledvin a jater ovlivňuje metabolické procesy, stejně jako růst a vývoj tělesných tkání.

Hrubý vzorec látky - C15H11I4NO4.

Na druhou stranu thyroxin Je jódovaný aminokyselinový derivát tyrosinu, hlavní hormon štítné žlázy.

Být biologicky neaktivní, hormon thyroxin pod vlivem speciálního enzymu je přeměněn na aktivní formu - trijodthyroninu, to je vlastně prohormon.

Hlavní funkce hormonu štítné žlázy jsou:

  • stimuluje růst a diferenciaci tkání a zvyšuje jejich potřebu kyslíku;
  • zvýšení systémového krevního tlaku, stejně jako síla a frekvence kontrakcí srdeční sval;
  • zvyšování úrovně bdělosti;
  • stimulace duševní činnosti, motorické a duševní aktivity;
  • stimulace hladiny bazálního metabolismu;
  • zvedání glukózy v krvi;
  • zesílení glukoneogeneze v játrech;
  • inhibice produkce glykogenu v skeletální svalstvo a játra;
  • zvýšení absorpce a využití glukózy buňkami;
  • stimulující činnost velkých glykolových enzymů;
  • zesílení lipolýza;
  • inhibice tvorby tuku a procesů skladování;
  • zvýšená citlivost tkání na katecholaminy;
  • zesílení erytropoéze v kostní dřeni;
  • snížení tubulární reabsorpce vody a hydrofilnost tkání.

Použijte hormony štítné žlázy v malých dávkách vyvolává anabolický účinek, ve vysokých dávkách má silný katabolický účinek na metabolismus bílkovin. V medicíně se používá thyroxin k léčbě hypotyreózních stavů.

Příznaky deficit štítné žlázy následující:

  • slabost, únava;
  • zhoršená koncentrace pozornosti;
  • nevysvětlitelné zvýšení hmotnosti;
  • alopecie;
  • suchá kůže;
  • deprese;
  • zvýšená úroveň cholesterolu;
  • poruchy menstruačního cyklu;
  • zácpa.

Správně vybrat dávku léku, pacientů s poruchou funkce štítné žlázy by měl být vyšetřen lékařem a krevními testy, jejichž hlavními ukazateli jsou ukazatele koncentrace:

  • thyrotropin;
  • zdarma trijodthyroninu;
  • zdarma thyroxin;
  • protilátek proti thyroglobulinům;
  • mikrosomálních protilátek(protilátky proti peroxidázě štítné žlázy).

Norma thyroxinu u mužů - od 59 do 135 nmol / l, norma hormonu u žen - od 71 do 142 nmol / l.

Volný trijodthyronin ft3 a bez thyroxinu ft4 - co to je? Volný trijodthyronin je hormon, který stimuluje výměnu a využití kyslíku tkáněmi. Volný tyroxin stimuluje protein syntéza.

Snížení celkové hladiny tyroxinu T4 je zpravidla pozorováno po operaci k odstranění rakoviny štítné žlázy, terapii s použitím radioaktivních látek jod, léčbě hyperthyroidismus, jakož i na pozadí vývoje autoimunní tyroiditida.

Norma volného tyroxinu t4 u žen a mužů - 9,0-19,1 pmol / l, volný trijodthyronin - 2,6-5,7 pmol / l. Pokud je volný tyroxin T4 snížen, hovoří o selhání funkce štítné žlázy, tedy asi hypotyreóza.

Pokud se sníží t4 bez thyroxinu a index koncentrace thyrotropin je v normálním rozmezí, existuje možnost, že krevní test byl proveden nesprávně.

Analogy

Strukturní analogy L-thyroxinu jsou L-thyroxin Berlin-Chemie (zejména, L-thyroxin 50 Berlin-Chemie a L-thyroxin 100 Berlin-Chemie), L-thyroxin vyráběný farmaceutickými společnostmi JSC "Akrihin" a "Farmak", Bagotiroks, Levotyroxin, Eutiroks.

Co je lepší: Eutiroks nebo L-thyroxin?

Drogy jsou generické, to znamená, že mají stejné indikace pro použití, stejné spektrum kontraindikací a jsou dávkovány stejným způsobem.

Rozdíl Eutirox a L-thyroxin spočívá ve skutečnosti, že v kompozici Eutirox levothyroxin sodný je přítomen v mírně odlišných koncentracích než ve složení L-thyroxinu.

Kombinace s alkoholem

Jediný příjem malé dávky alkoholu není příliš vysoká pevnost, zpravidla nevyvolává žádné negativní důsledky pro tělo, takže pokyny k léčivému přípravku kategoricky nezakazují takovou kombinaci.

Je však přijatelný pouze u pacientů se zdravými srdcemi a cévami.

Pitný alkohol na pozadí léčby L-thyroxinem často vyvolává řadu nežádoucích reakcí z centrálního nervového systému a jater, což může ovlivnit účinnost léčby.

L-tyroxin pro úbytek hmotnosti

Svojí účinností thyroxin významně převyšuje většinu činidel spalujících tuky (včetně farmakologických látek). Podle pokynů zrychluje metabolismus, zvyšuje spotřebu kalorií, zvyšuje produkci tepla, stimuluje centrální nervový systém, potlačuje chuť k jídlu, snižuje potřebu spánku a zlepšuje fyzickou výkonnost.

V tomto ohledu existuje mnoho pozitivních hodnocení ohledně užívání levothyroxinu sodného pro úbytek hmotnosti. Ti, kteří chtějí zhubnout, by si však měli pamatovat, že se droga zvyšuje frekvence kontrakcí srdečního svalu, způsobuje pocity úzkosti a vzrušení, což má negativní dopad na srdce.

Aby se zabránilo vzniku nežádoucích účinků, zkušení kulturisté doporučují použití el-thyroxinu při úbytku hmotnosti v kombinaci s antagonisty (blokátory) ß-adrenergních receptorů. To vám umožní normalizovat srdeční frekvenci a snížit závažnost některých dalších vedlejších účinků, které doprovázejí tyroxin.

Výhody L-thyroxinu pro úbytek hmotnosti jsou vysoká účinnost a dostupnost tohoto léku, nevýhodou je velký počet vedlejších účinků. Navzdory skutečnosti, že mnohé z nich mohou být odstraněny nebo dokonce zabráněny, před použitím drogy, aby došlo ke ztrátě nadbytečných kilogramů, doporučujeme konzultovat s odborníkem.

Aplikace v těhotenství

Léčba hormony štítné žlázy by měla probíhat konzistentně, zejména během těhotenství a laktace. Navzdory skutečnosti, že L-tyroxin je během těhotenství používán dostatečně široce, neexistují přesné údaje o jeho bezpečnosti pro vyvíjející se plod.

Množství hormonů štítné žlázy, které pronikají do mateřského mléka (i když je léčba prováděna s vysokými dávkami léčiva), nestačí k vyprovokování dítěte v kojeneckém věku potlačení sekrece tyreotropinu nebo vývoj thyrotoxikóza.

Recenze L-thyroxinu

Hodnocení L-thyroxinu je převážně pozitivní. Lék normalizuje rovnováhu hormonů v těle, což má pozitivní vliv na celkovou pohodu.

Přesto v obecné hmotnosti dobrých odpovědí z El-thyroxinu existují také negativní, které jsou primárně spojeny s vedlejšími účinky léku.

Komentáře k sodné soli levothyroxinu pro snížení tělesné hmotnosti naznačují, že lék přesto přináší řadu vedlejších účinků, avšak hmotnost opravdu pomáhá přizpůsobit (zejména pokud je jeho příjem doplněn dietou s nízkým obsahem sacharidů).

V tomto případě je důležité si uvědomit, že přípravek můžete užívat pouze podle lékařského předpisu a pouze se sníženou funkcí štítné žlázy. Nadváha je často jedním z příznaků, že tělo je rozbité, takže snížení tukových depozit je druh vedlejšího účinku terapie.

U lidí, kteří mají normální funkci těla, může být levothyroxin nebezpečný.

Cena L-thyroxinu

Cena L-thyroxinu závisí na tom, jakou společnost produkovala lék, od dávky účinné látky a počtu tablet v obalu.

Koupit tyroxin pro úbytek hmotnosti může být od 62 ruských rublů na balení číslo 50 s tabletami 25 mkg (farmaceutická společnost "Farmak").

Cena levothyroxin sodného, ​​vyrobená společností Berlin-Chemie - z 95 rublů. Cena El Tiroxin-ACRI - od 110 rublů.

Můžete Chtít Profi Hormony